Тамоксифен, нестероидный антиэстрогенный препарат, широко используется в качестве дополнительной терапии у женщин с раком молочной железы. Препарат одобрен для следующих показаний онкологии груди:
- адъювантное лечение рака
- лечение метастатического
- снижение заболеваемости с высоким риском
Действие тамоксифена
Тамоксифен проявляет как агонистические, так и антагонистические эффекты эстрогенов в различных частях тела. Он избирательно связывается с рецепторами эстрогена, оказывая как эстрогенное, так и антиэстрогенное действие. Поскольку препарат имеет два действия, он специфичен для пациента как селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM):
- В тканях молочной железы лекарство антагонистически конкурирует с эстрогенами за места связывания и вызывает антиэстрогенный и противоопухолевый эффекты.
- Он замедляет клеточный цикл через нижестоящие внутриклеточные процессы, что классифицирует его как цитостатическое лекарство.
- В костях он стимулирует рецепторы эстрогена, а не блокирует их, оказывая эффект эстрогенного агониста и может предотвращать остеопороз у женщин в постменопаузе.
- Препарат также действует как агонист эстрогена в гипоталамусе женщин в пременопаузе, что повышает уровень гонадотропина и может вызывать овуляцию.
Возможные побочные эффекты
Как и многие лекарства от рака, тамоксифен имеет много побочных эффектов, хотя серьезные и смертельные случаи встречаются редко. Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми при лечении, являются приливы, нерегулярные менструации и выделения из влагалища.
У пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы, польза превышает риск, но его все же следует использовать с осторожностью с тромбоэмболическими событиями в анамнезе.
Другие распространенные побочные эффекты включают:
- периферические отеки
- гипертензию,
- изменения настроения
- боль
- депрессию
- изменения кожи и кожную сыпь
- тошноту и рвоту
- слабость
- артрит
Основные рекомендации по приему тамоксифена
- Использование тамоксифена может быть продлено до 10 лет на основании результатов обследования, демонстрирующих дополнительную пользу.
- Женщины должны быть проинформированы о рисках пролиферации эндометрия, гиперплазии эндометрия, рака эндометрия и саркомы матки. Любое аномальное вагинальное кровотечение, кровянистые выделения из влагалища должны быть исследованы.
- Женщины в постменопаузе должны находиться под пристальным наблюдением на предмет симптомов гиперплазии эндометрия или рака.
- Женщины в пременопаузе не имеют известного повышенного риска развития рака матки, поэтому не нуждаются в дополнительном наблюдении, кроме обычной гинекологической консультации.
- Новые данные свидетельствуют о наличии групп высокого и низкого риска развития атипической гиперплазии при лечении тамоксифеном у женщин в постменопаузе на основании наличия или отсутствия доброкачественных полипов эндометрия до терапии. Таким образом, перед началом терапии проводят предлечебный скрининг с помощью трансвагинального УЗИ и соногистерографии.
- Если развивается атипичная гиперплазия эндометрия, назначают соответствующее гинекологическое лечение и пересматривают применение тамоксифена. Если рекомендуется продолжение терапии тамоксифеном и пациентка принимает риски, рекомендуют гистерэктомию у женщин с атипичной гиперплазией эндометрия. Использование тамоксифена может быть возобновлено после гистерэктомии по поводу рака эндометрия после консультации с онкологом.